地克珠利(Diclazuril),是国际上最新一代抗球虫药。化学名为2、6-二氯-α-(4-氯苯基)- 4-[4、5-二氢-3、5-二氧-1、2、4-三吖嗪-2(3H)基]苯乙腈,是属苯基三嗪二酮化合物的衍生物。该药以 1ppm添加剂饲料中,对各种畜禽的球虫病有很好的防治用作。
1、主要技术经济指标,总体技术水平
(1)在工艺上进行了较大的改进。与国外工艺路线比较,有四点不同:A起始原料:文献为4-硝基-1、2、6-三氯苯,该研究为2、6-二氯-4-硝基苯胺;B重氮、偶合、环合、水解:文献为分步做,要经过复杂的柱层析分离,我们为一锅烩,不需柱层析分离,使收率由73%提高到98.6%;C环合剂:文献为氰乙酰氨基甲酸乙酯,我们为P105L;D脱羧:文献为昂贵的巯基乙酸,我们为硫脲。与国外相比,具有工艺稳定,反应时间短,设备投资少,操作简单,收率高(总收主与国外相比高10%),原材料成本低廉(2700元/公斤),质量可靠,三废少等优点。因此工艺更有先进性。
(2)在国内首次制定了地克珠利质量标准草案,并报部审批后下达。
(3)在国内首次进行了地克珠利对鸡球虫的笼饲、不同地理虫株、不同虫种、安全、田间、微核Smes试验、预混剂稳定性试验,结果均佳,超过我国目前常用的抗球虫药物。
地克珠利及其预混剂于97年4月取得国家二类新兽药证书[(97)新兽药证字第03号、04号]生产文号,现已正式生产。
成果总体水平属国内首创,工艺创新,达到了国际先进水平o
2、实际应用效益
已售出原药361kg(0.5%预混剂),销售额847.20万元,完成利税545.05万元。98年可生产原料药2.5吨,获利可达2500余万元。
